举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的青霉素

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　　题目:举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的青霉素

　　举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的青霉素。

　　正确答案：青霉素的母核是由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成，两个环的张力都比较大，易受酸、酶的攻击而开环致青霉素失效。因此，为了克服青霉素不耐酸不耐酶的缺点，人们对其结构进行了改造。研究发现，当侧链具有较大的取代基时，其对酶的稳定性增强，可能是大的取代基阻止了化合物与酶活性中心的结合，据此，人们开发出了第一个用于临床的耐酶青霉素———甲氧西林。在研究中人们还发现，当取代基中含有吸电子基团时，青霉素对酸的稳定性增强，人们据此开发出了依匹西林等耐酸青霉素。

　　关键词:青霉素 西林 稳定性

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