题目:喹诺酮类药物,可以提高吸收能力或组织分布选择性是由于()
题型:[单选题]
A.1位取代基
B.5位引入氨基
C.6位引入氟原子
D.吡啶酮酸的A环
E.吡啶酮酸的B环
参考答案:B、5位引入氨基
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更多“喹诺酮类药物,可以提高吸收能力或组织分布选择性是由于()”相关的问题第1题
可以提高吸收能力或组织分布选择性A.1位取代基 B.5位引入氨基 C.6位引入氟原子 D.吡啶酮酸的A可以提高吸收能力或组织分布选择性A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中查看答案请关注【快跑搜题】微信公众号,发送题目即可获取第2题
关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是A.N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关
B.3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加
D.5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性
E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
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有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有 ()A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
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有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
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下列有关菌痢的病原治疗不正确的是A.成人可选喹诺酮类或第三代头孢菌素,儿童选第三代头孢菌素
B.学龄前儿童可用喹诺酮类药物
C.注意耐药菌株
D.复方磺胺甲噁唑(SMZ-TMP,coSMZ),血浓度高,组织分布广,SMZ脑膜通透性好
E.疗程5~7天,静脉用药
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有关第三代喹诺酮类药物描述错误的是()。A.组织分布广
B.抗菌谱扩大到革兰阳性菌、衣原体、支原体等
C.母核6位碳上引入氟原子
D.半衰期缩短
E.侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑环
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氟喹诺酮类药物的药动学特点有A、口服吸收良好B、表观分布容积大,体内分布较广C、大多数通过肝脏代谢D、大多数以原形由肾排泄E、渗透性强,可进入骨、关节、前列腺等组织查看答案请关注【快跑搜题】微信公众号,发送题目即可获取第8题
7、对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是()A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好
D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低
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对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是()A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好
D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低
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在喹诺酮类抗菌药的构效关系中, 产生药效的必需基团就是()(1) 吡啶酸酮的 A 环就是抗菌作用必需的基本药效基因, 变化较小。其中3位-COOH 与 4 位 C=O 与 DNA 促旋酶与拓扑异构酶结合, 为抗菌活性不可缺少的部分。(2) B 环可作较大改变, 可以就是骈合的苯环(X=CH, Y=CH) 、吡啶环(X=N, Y=CH) 与嘧啶环(X=N, Y=N) 等。(3) 1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳, 其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。 此部分结构与抗菌强度相关。(4) 5 位可以引入氨基, 虽对活性影响不大, 但可提高吸收能力或组织分布选择性。(5) 6位引入氟原子可使抗菌活性增大, 增加对 DNA 促旋酶的亲与性, 改善对细胞的通透性。(6) 7 位引入五元或六元杂环, 抗菌的活性均增加, 以哌嗪基为最好, 但也增加了对中枢的作用。(7) 8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位以氧烷基成环, 可使活性增加A.5 位氨基
B.1 位氮原子无取代
C.3 位羧基与 4 位羰基
D.7 位无取代基
E.8 位氟原子取代
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